Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки розово-бежевого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, железа оксид красный.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол (расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, сокращает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде). Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением).
У заболевших стенокардией при приеме разовой суточной дозы увеличивается время выполнения физической нагрузки, замедляется развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Препарат оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие, которое обусловлено вазодилатирующим влиянием на гладкомышечный слой сосудистой стенки. При артериальной гипертензии при приеме разовой дозы достигается клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении заболевшего «лежа» и «стоя»).
Амлодипин не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Амлодипин не дает воздействия на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС; тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта – 2-4 ч, продолжительность действия продукта – 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax отмечается через 6-9 ч. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Сss достигается через 7 дней приема. Vd - 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть продукта находится в тканях, относительно меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы крови – 95%. Выделяется с грудным молоком, проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту “первого прохождения”.
Выведение
T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 - примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. У больных с печеночной недостаточностью отмечается удлинение T1/2 до 60 ч (предполагается, что при долгом назначении кумуляция продукта в организме будет выше). При почечной недостаточности существенных изменений фармакокинетики амлодипина не отмечено. Препарат не удаляется при гемодиализе.
Показания
Источник: medprep.info