Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "NOVO 281". 1 таб. эстрадиола гемигидрат 2.07 мг, что соответствует содержанию эстрадиола 2 мг норэтистерона ацетат 1 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), глицерола триацетат (триацетин).
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический продукт.
Фармакологическое действие
Противоклимактеричеcкий продукт. Содержит аналог натурального эстрогена - 17β-эстрадиол и синтетический прогестерон - норэтистерона ацетат. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в пери- и постменопаузе, а добавление норэтистерона ацетата препятствует развитию гиперплазии миометрия.
Прием 17β-эстрадиола в комбинации с норэтистерона ацетатом в дозах, содержащихся в Клиогесте, приводит к снижению уровней холестерина и ЛПНП, также к повышению уровня ЛПВП. 17β-эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Норэтистерон сокращает возбудимость и сократимость миометрия, снижает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ в гипофизе, угнетает выработку гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию. Обладает незначительным андрогенным действием.
Фармакокинетика
17β-эстрадиол После приема внутрь 17β-эстрадиол быстро всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2-4 ч. Во время приема Клиогеста концентрация 17β-эстрадиола составляет 70-100 пкг/мл. Связывание 17β-эстрадиола с белками плазмы составляет 90%. Эстрогены выделяются с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 17β-эстрадиола составляет 14-16 ч. 90-95% метаболитов экскретируется с мочой в виде биологически неактивных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов; 5-10% выделяется с калом, в основном, в неизмененном виде.
Норэтистерона ацетат
Норэтистерона ацетат быстро всасывается и превращается в норэтистерон, потом метаболизируется и экскретируется в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов с мочой, частично, в неизмененном виде, небольшое количество - с калом. T1/2 составляет 3-6 ч.
Показания
Источник: medprep.info